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阿齐沙坦奥美沙坦酯的合成路线有哪些?

来源:www.dbkyw.com   时间:2023-01-30 01:18   点击:98  编辑:admin   手机版

一、阿齐沙坦奥美沙坦酯的合成路线有哪些?

基本信息:

中文名称

阿齐沙坦奥美沙坦酯

中文别名

阿齐沙坦酯;阿奇沙坦酯;1-[[2’-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1’-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸

(5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;

英文名称

azilsartan

medoxomil

英文别名

(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl

ester

of

1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic

acid;Azilsartan

(medoxomil);Azilsartan

Medoxomil;Azilsartan

kamedoxomil;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl

2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-2H-1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate;TAK

491;Azilsartan;[14C]-Azilsartan

medoxomil;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl

2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate;UNII-LL0G25K7I2;azilsartanum

medoxomilum;Edarbi;

CAS号

863031-21-4

合成路线:

1.通过4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮合成阿齐沙坦奥美沙坦酯,收率约14%;

2.通过4-(羟基甲基)-5-甲基-[1,3]二氧代l-2-酮合成阿齐沙坦奥美沙坦酯

更多路线和参考文献可参考

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工作待遇差。峨眉山宏升药业股份有限公司是一家专业从事坎地沙坦酯、阿齐沙坦、阿格列汀、利拉列汀、曲格列汀、达比加群酯及其系列中间体的研发、生产、销售为一体的高新技术企业。企业的生产车间对员工的工作待遇极差,采用上六休一的工作制度,有时还会出现无偿加班的工作现象,克扣员工的底薪,长时间拖欠员工工资。

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四、为什么过度纠正酸平衡会导致低钾?

引起低钾的原因有非常多.最常见的有以下几种:

肾脏过度排泄:盐皮质激素过多,巴特氏综合症,利尿药或慢性代谢性碱

中毒,某些抗生素或肾小管酸中毒,急性白血病,输尿管乙状结肠吻合术等,

都能引起钾经由肾脏过度排出,造成低钾.

胃肠道排泄:呕吐,腹泻等可能造成胃肠道过度排钾.

细胞外向细胞内转移:急性碱中毒,低钾周期性麻痹,钡剂和胰岛素治疗,

维生素B12治疗,甲状腺毒症等能引起过多的钾转移至细胞内,造成血钾浓度过

低.

用药不当:治疗哮喘和肺气肿的药物,如支气管扩张剂,类固醇以及茶碱

等都能造成低钾.

意见建议:

低血钾时一般为心肌兴奋性增强,可出现心悸,心律失常.严重者可出现房室阻滞,室性心动过速及室颤,最后心脏停跳于收缩状态.此外还可引起心肌张力减低,心脏扩大,末梢血管扩张,血压下降等.

重在于预防.一是及时去除病因,二是对可能发生缺钾,如长时间禁食,体液丢失有些多的伤病员,应及时补充钾.

低钾血症发生率有些高,其症状常被原发病所掩盖,易误诊.所以,对于长时间少食,禁食,利尿或大量呕吐,腹泻病人,应及时补充钾盐.另外,在代谢酸中毒时,血清钾可能不低,当纠正酸中毒后,可出现低钾血症,低钾血症常伴有低钙,低镁,它们的症状相互混淆,应注意在补充钾的同时补充适当的钙,镁.

五、我突然全身酸,给医生看了后说是缺钾,那我想知道我为什么会缺钾?那我该不该做什么检查?

缺钾是指血清钾浓度低于3.5mmol/L,称为低钾血症。

一、引起低钾血症的原因:

多见于长期禁食或少食,钾盐摄入不足;大量呕吐,腹泻和长期应用速尿等利尿药致钾排出过多而引起。临床表现以神经、肌肉功能障碍为主的病症,失钾越多越快或同时伴有Na+、Ca+浓度增高,则症状更明显,低钾血症常与原发病的症状相混杂,易延误诊断,应加以重视。静脉补钾时,尿量须在30ml/小时以上,切勿过快或过量,严禁静脉推注。

二、低钾血症的症状

1.四肢软弱无力,软瘫,腱反射迟钝或消失,严重者出现呼吸困难。

2.神志淡漠,目光呆滞,嗜睡,神志不清。

3.恶心,呕吐,腹胀,肠麻痹。

4.心悸,心律失常。

三、低钾血症需要做哪些检查

1.血清钾低于3.5mmol/L。

2.心电图显示T波低平,双向或倒置和出现U波。

三、治疗

1.积极治疗引起缺K+的原发病,恢复正常饮食。

2.补充钾盐:

(1)补钾时,能口服尽量口服,不能口服者静脉补充。

(2)静脉补氯化钾,严禁推注,一般加入葡萄糖溶液滴注,浓度不要超过3%,滴速每分钟不要多于80滴;每24小时滴入总量不要超过6g-8g。

(3)当伴有酸中毒时,可改用碳酸氢钾。

(4)对伴有肝功能损害者,可改用谷氨酸钾。

(5)心脏受累明显或伴有缺Mg时,可用L-门冬氨酸钾镁。

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